Lek na syndrom X

To największe w ostatnich latach wydarzenie w walce z otyłością, a być może także w leczeniu nałogów. Tak mówi się o leku nowej generacji pozwalającym się pozbyć nadmiaru kilogramów, który od kilku dni jest dostępny w Wielkiej Brytanii i Niemczech. Analitycy rynku przewidują, że gdy rimonabant (acomplia) firmy Sanofi-Aventis pojawi się w USA (pod koniec tego roku) roczna jego sprzedaż przekroczy 5 mld dolarów. Będzie zatem co najmniej trzykrotnie wyższa niż sprzedaż viagry. Zainteresowanie rimonabantem może jeszcze wzrosnąć, jeśli się potwierdzi, że "cudowna pigułka" jest w stanie spełnić marzenie palaczy o tym, by się pozbyć nałogu i nie przytyć! Pierwsze badania sugerują, że jest to możliwe, bo lek ma wyjątkowo szeroki zakres działania. W Polsce będzie dostępny najwcześniejszej w przyszłym roku.
- Chcemy najpierw przekonać lekarzy i pacjentów, że ten lek nie jest jedynie kolejnym środkiem odchudzającym. Owszem, zmniejsza otyłość, ale przeznaczony jest głównie do leczenia wyjątkowo groźnego, ale wciąż mało znanego schorzenia, jakim jest zaburzenie metaboliczne nazywane syndromem X - powiedział "Wprost" prof. Jean-Pierre Bassand, kardiolog z uniwersytetu w Besanon we Francji. Nie jest to zatem kolejny lifestyle drugs, czyli preparat, który nie leczy chorób, lecz jedynie poprawia samopoczucie czy sprawność organizmu.

Syndrom pod kontrolą
Dostępne dotychczas leki na nadwagę i otyłość zmniejszały apetyt lub redukowały wchłanianie tłuszczu w układzie pokarmowym, czyli działały jak dieta niskotłuszczowa. Rimonabant jest pierwszym preparatem, który wykazuje kompleksowe działanie - zarówno hamuje łaknienie i zmniejsza masę ciała, jak i poprawia przemianę materii. - To może być przełom - uważa prof. Bassand. Środek ma pomóc przede wszystkim w zwalczaniu związanych głównie z otyłością brzuszną zaburzeń metabolicznych, prowadzących do cukrzycy, zawału serca i udaru mózgu. A na tego rodzaju lek jest większe zapotrzebowanie niż na środki odchudzające.
Na świecie jest już więcej ludzi otyłych niż głodnych - alarmowano podczas Europejskiego Kongresu Kardiologicznego, który na początku września odbył się w Barcelonie. Otyłość i nadwaga to problem ponad miliarda osób - liczba cierpiących głód jest o 200 tys. niższa. Znacznie większym zagrożeniem niż otyłość są jednak zaburzenia metaboliczne, które mogą występować nawet u ludzi z nieznaczną nadwagą. W Polsce liczba otyłych wynosi 11,3 proc., ale podejrzewa się, że u dwukrotnie większej grupy (20-25 proc.) rozwija się syndrom X (pisaliśmy o nim we "Wprost" w numerze 30/2006). Wiele z tych osób, które nie mają jeszcze objawów miażdżycy i cukrzycy, ale występuje u nich otyłość brzuszna, podwyższony poziom glukozy, cholesterolu i trójglicerydów, będzie mogło zażywać rimonabant.


Mniej brzucha, więcej życia
Lek po roku zażywania zmniejsza wagę ciała o 5-10 proc. - wykazały badania przeprowadzone na grupie 6,3 tys. osób w USA i Europie, w tym w Polsce. To wystarczy, by w organizmie wystąpiły korzystne zmiany metaboliczne, takie jak wzrost wrażliwości tkanek na insulinę i obniżenie poziomu lipidów we krwi. - Z naszych obserwacji wynika, że spadek masy ciała zaledwie o 7 proc. obniża ryzyko wystąpienia cukrzycy aż o 58 proc. w ciągu trzech lat - mówi prof. Richard F. Hamman z George Washington University w Rockeville, koordynator programu Diabetes Prevention. Wydłuża się też oczekiwana długość życia, bo każde 2 kg powyżej prawidłowej masy ciała to o jeden rok życia mniej.
- Największą zaletą leku jest to, że likwiduje on otyłość brzuszną, najbardziej szkodliwą dla zdrowia, bo napędzającą zaburzenia metaboliczne i zwiększającą ryzyko zawału serca - mówi prof. John Betteridge, endokrynolog z University College w Londynie. U osób, które zażywały lek, obwód w pasie (świadczący o otyłości brzusznej) zmniejszył się o ponad 5 cm. Jeszcze lepsze efekty uzyskano u pacjentów, którzy przyjmowali rimonabant i przestrzegali diety: jeśli zredukowali wartość energetyczną posiłków co najmniej o 600 kalorii, tracili w talii ponad 8,5 cm. Jednocześnie ze spadkiem wagi poprawia się metabolizm: obniża się poziom glukozy, złego cholesterolu LDL i trójglicerydów, a o 8-9 proc. wzrasta stężenie dobrego cholesterolu HDL, chroniącego przez zawałem.

Przełącznik w mózgu
Za kilka lat w aptekach będzie dostępnych więcej tego typu leków, gdyż nad "cudowną pigułką" pracują specjaliści wszystkich wielkich koncernów farmaceutycznych, takich jak Pfizer, Bayer, Lilly oraz MSD. Mogą to być jedne z najlepiej sprzedających się leków, zwłaszcza jeśli się potwierdzi, że można je wykorzystywać w leczeniu nałogów.
Tego typu środki działają na odkryty przed prawie 20 laty układ kanabinoidowy, odpowiedzialny za trawienie i zachodzącą w komórkach biochemiczną przemianę materii, ale wpływający też na centralny układ nerwowy. - Na początku lat 90., gdy zaczynaliśmy badania nad rimonabantem, sądziliśmy, że reguluje on jedynie wytwarzanie neuroprzekaźników mózgu pobudzających apetyt - mówi Gerard Le Fur z laboratorium w Montpellier we Francji. Teraz podejrzewa się, że lek może być pomocny w leczeniu uzależnienia od nikotyny, a nawet alkoholizmu i narkomanii.
Receptory układu kanabinoidowego związane są z układem nagrody w mózgu, którego pobudzenie może być odpowiedzialne zarówno za nadmierny apetyt, jak i za uzależnienie od substancji euforycznych, takich jak haszysz i marihuana. Potwierdzają to pierwsze badania prowadzone w Europie i USA. Nie ma tylko pewności, czy leki tego typu nie będą powodować skutków ubocznych. Andreas Zimmer, neurolog z uniwersytetu w Bonn, twierdzi, że blokada receptorów kanabinoidowych w mózgu może powodować zaburzenia pamięci, na co wskazują też eksperymenty na zwierzętach. Badacze mają jednak nadzieję, że kolejne odmiany tych leków będą działać bardziej selektywnie na układ kanabinoidowy, powodując mniej powikłań.

Odchudzanie choroby
Podczas Europejskiego Kongresu Diabetologicznego, który w niedzielę zakończył się w Kopenhadze, zapowiedziano, że wkrótce pojawią się dwa leki nowej generacji przydatne w leczeniu cukrzycy dorosłych - skuteczniejsze, bezpieczniejsze i powodujące mniej działań ubocznych niż dotychczas stosowane preparaty. Są to tzw. inhibitory DPP-IV - januvia koncernu MSD oraz galvus opracowany przez Novartis. Oba zażywane doustnie leki obniżają poziom glukozy. Gdy pokarm przedostanie się do układu trawiennego, zwiększają wydzielanie inkretyny pobudzającej trzustkę do wytwarzania insuliny i hamującej w wątrobie produkcję glukozy. - Dzięki tym środkom będzie można lepiej leczyć większą grupę chorych na cukrzycę. Dotychczas aż u dwóch trzecich diabetyków nie udawało się uzyskać odpowiednio niskiego poziomu glukozy - mówi prof. Daniel Drucker, dyrektor Diabetes Centre w University of Toronto. Nowe leki nie wywołują obrzęków ani tycia, które często występuje u chorych zażywających preparaty starszej generacji. Januvia działa wręcz jak odchudzający lek przeciwcukrzycowy - zażywający go chorzy po roku leczenia ważyli średnio o 1,5 kg mniej!


Trzy w jednym
W profilaktyce chorób cywilizacyjnych tylko niektóre osoby potrafią zmienić dietę i regularnie uprawiać sporty. Za rok, najpóźniej dwa lata, ma być gotowa pierwsza tzw. polypigułka zawierająca trzy stosowane oddzielnie substancje chroniące przed zawałem serca i udarem mózgu: aspirynę, statynę obniżającą cholesterol oraz inhibitory ACE zwalczające nadciśnienie. Prace nad nią są prowadzone również w Polsce (na zlecenie Polpharmy). - Wiemy już, że taki trójskładnikowy lek co najmniej o 50 proc. zmniejsza ryzyko nagłego zgonu - mówi prof. Sidney Smith z World Heart Federation. Gdyby stosowały go osoby najbardziej zagrożone chorobami układu krążenia, można by przedłużyć życie kilku milionom ludzi na świecie.